品名:Androgel
E29睾丸功能障碍:男性性腺功能不全,雄激素性功能障碍,性腺功能障碍,男性性腺功能障碍,男性生殖器发育不良,男性原发性性腺功能减退.
1.剂型说明:凝胶外用1包,睾酮50mg
辅助物质:肉豆蔻酸异丙酯; 乙醇96%; Carbopol 980; 氢氧化钠; 净化水
透明或微乳白色无色凝胶与酒精的气味。
2.药理作用是雄激素。
3.药代动力学:
睾酮通过皮肤的吸收程度在施用剂量的9-14%之间变化。
吸收皮肤后,睾酮以相对恒定的浓度进入体循环24小时。
血清中睾丸激素的浓度从施用药物后的第1天起增加,从治疗的第2天达到恒定值。 睾丸激素浓度的每日波动与昼夜节律观察到的内源性睾酮含量的变化幅度相同。 随着制剂的外部给药途径,注射注射方法引起的血液中睾酮浓度没有超生理峰值(图1)。
与口服雄激素治疗相反,外用药物不会导致肝脏中类固醇浓度升高超过生理规范。 以5μg的剂量使用Androgel®使血浆睾酮浓度平均增加约2.5ng / ml(8.7nmol / L)。
停止治疗后,最后一次给药后约24小时,睾酮浓度开始下降。 浓度在最后一次剂量后约72-96小时返回到基线水平。
睾丸激素的主要活性代谢物是二氢睾酮和雌二醇。
Androgel®主要以尿和粪便排出,呈结睾酮代谢物的形式。
4.禁忌症
对睾丸激素或药物的其他成分过敏;
乳腺癌或前列腺癌的癌症或怀疑存在癌症。
在女性和儿童中使用Androgel®的经验不存在。
谨慎:恶性肿瘤(由于高钙血症和高钙尿症的危险); 严重心脏,肝或肾功能不全; 缺血性心脏病,高血压; 癫痫,偏头痛。
怀孕和哺乳期
孕妇应避免与药物接触,因为它可能对胎儿产生毒副作用。 在与制剂接触的情况下,必须尽快用肥皂清洗接触处。
5.副作用
当以推荐剂量(每天5克凝胶)施用时,最常见的不良反应是皮肤反应:应用部位的反应,红斑,痤疮,干性皮肤。
在Androgel®的临床试验中,注意到以下不良影响(> 1/100,<1/10)。
从血液和淋巴系统:实验室检查结果的变化(红细胞增多症,脂质水平变化)。
从泌尿生殖系统:前列腺,男子女性型乳房发育症,乳房发育症的变化。
从神经系统:头晕,感觉异常,遗忘,感觉过敏,情绪变化。
从CCC:血压升高。
从消化道:腹泻。
从皮肤及其附属物:脱发,荨麻疹。
一般疾病:头痛。
药物含有酒精,所以经常应用于皮肤可能会出现刺激和干燥。
6.预防措施
当发生雄激素依赖性不良反应发生时,应停用治疗,消除后应规定较小剂量。 患有潜伏或严重心力衰竭,肾功能受损,高血压,癫痫,偏头痛(包括麻醉)的患者应在医疗监督之下进行。 在初生期内男孩使用谨慎。
7.储存条件
在2-8℃的温度下。放在儿童接触不到的地方。
Andriol的保质期:3年。在包装上打印有效期后不要使用。